更昔洛韦胶囊为硬胶囊剂,内容物为类白色颗粒。用于预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。那么,更昔洛韦胶囊用于器官移植受者是怎样呢?
更昔洛韦胶囊三磷酸盐可竞争性抑制DNA多聚酶,并掺入病毒及宿主细胞的DNA中,从而抑制DNA的合成。口服更昔洛韦后,在24小时内达到稳态。口服后肾脏清除率为3.1±1.2ml/min/kg。口服给药后半衰期为4.8±0.9小时。
更昔洛韦胶囊对病毒DNA多聚酶的抑制作用比对宿主细胞的DNA多聚酶强。更昔洛韦胶囊进入细胞内后迅速被磷酸化形成单磷酸化合物,然后经细胞激酶的作用转化为三磷酸化合物,更昔洛韦胶囊在感染巨细胞病毒的细胞内,其磷酸化的过程较正常细胞中更快。
更昔洛韦胶囊用于器官移植受者:在对照临床试验中,接受本品的器官移植受者肾损害的发生率高,特别是合并使用肾毒性药物者,如环孢菌素和两性霉素B。虽然此毒性反应的特异性机制尚未确定,且大多数病例为可逆反应,但在同一试验中,接受本品的患者比接受安慰剂的患者肾损害的发生率高,提示本品起重要作用。
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(实习编缉:陈志东)
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