氟伐他汀钠缓释片用于饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常(FredricksonⅡa及Ⅱb型)的患者。那么,氟伐他汀钠缓释片和环孢素合用是怎样呢?
氟伐他汀钠缓释片在体内开始被吸收后,氟伐他汀的浓度增长迅速。食用高脂肪食物后服用本品的血药浓度峰值明显低于服用氟伐他汀钠胶囊一日一次或两次后所达到的血药浓度峰值。
氟伐他汀钠缓释片主要在肝脏中代谢,主要代谢产物为吲哚环5、6位的羟基化产物,此外还有N-去烷基化合物和侧链的B-氧化物。服用本品后药代动力学的总体差异性很大,Cmax和AUC的CV%为42%~64%,尤其在食用高脂肪食物后服用本品,差异性更明显,CV%为63%~89%。
羟化的代谢产物有药理学活性,但不进入全身血液循环。氟伐他汀钠缓释片的两个光学异构体的代谢途径相似。体外试验研究证明了75%氟伐他汀经2C9同工酶氧化代谢,约5%和25%的氟伐他汀经2C8和3A4同工酶氧化代谢。
氟伐他汀钠缓释片和环孢素合用,一项研究表明,对在稳定的环孢素治疗的肾移植患者中使用本品,氟伐他汀暴露量(AUC)和最大血药浓度(Cmax)与健康受试者的历史数据相比增加了2倍。尽管这些增加并无显著临床意义,二者联合应用时应慎重。
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(实习编缉:张桂平)
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