氟伐他汀钠缓释片为类白色片剂。主要成分是氟伐他汀钠。化学名称:[R*,S*-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1氢-吲哚-2-基]-3,5-二羟-6-庚酸钠。那么,氟伐他汀钠缓释片和伊曲康唑合用是怎样呢?
氟伐他汀钠缓释片的作用部位在肝脏,氟伐他汀钠缓释片具有抑制内源性胆固醇的合成,降低肝细胞内胆固醇的含量,刺激低密度脂蛋白受体的合成,提高LDL微粒的摄取降低血浆总胆固醇浓度的作用。
氟伐他汀钠缓释片主要作用于肝脏,肝脏也是其代谢的主要器官。氟伐他汀钠缓释片的平均表观分布容积为0.35L/kg。超过98%的循环药物与血浆蛋白结合,这种结合与华法令,水杨酸和格列苯脲的血药浓度无关。
氟伐他汀钠缓释片和伊曲康唑合用,氟伐他汀与细胞色素P450(CYP)3A4的强效抑制剂伊曲康唑和红霉素同时应用,对氟伐他汀生物利用度的影响很少。因为氟伐他汀与此酶的关系很小,因此推断其他的CYP3A4抑制剂如酮康唑,环孢素等不会影响氟伐他汀的生物利用度。CYP2C9同工酶在氟伐他汀的代谢过程中起主要的作用(约75%),而CYP2C8和CYP3A4起到的作用较小。
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(实习编缉:张桂平)
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