氟伐他汀钠缓释片用于饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常(FredricksonⅡa及Ⅱb型)的患者。那么,哪些患者禁用氟伐他汀钠缓释片呢?
氟伐他汀钠缓释片在体内开始被吸收后,氟伐他汀的浓度增长迅速。食用高脂肪食物后服用本品的血药浓度峰值明显低于服用氟伐他汀钠胶囊一日一次或两次后所达到的血药浓度峰值。
氟伐他汀钠缓释片主要在肝脏中代谢,主要代谢产物为吲哚环5、6位的羟基化产物,此外还有N-去烷基化合物和侧链的B-氧化物。服用本品后药代动力学的总体差异性很大,Cmax和AUC的CV%为42%~64%,尤其在食用高脂肪食物后服用本品,差异性更明显,CV%为63%~89%。
羟化的代谢产物有药理学活性,但不进入全身血液循环。氟伐他汀钠缓释片的两个光学异构体的代谢途径相似。体外试验研究证明了75%氟伐他汀经2C9同工酶氧化代谢,约5%和25%的氟伐他汀经2C8和3A4同工酶氧化代谢。下列患者禁用氟伐他汀钠缓释片:
1.已知对氟伐他汀或药物的其它任何成分过敏的患者。
2.活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高。
4.严重肾功能不全(肌酐大于260(mol/l,肌酐清除率小于30ml/min)的患者。
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(实习编缉:张桂平)
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