利福喷丁胶囊的生产企业是上海信谊万象药业股份有限公司,适合医务人员直接观察下的短程化疗,亦可用于非结核性分枝杆菌感染的治疗。那么,本品的药代动力学怎么样?
本品的主要成份为:利福喷丁,化学名称:3-[[(4-环戊基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素。内容物为砖红色或暗红色的结晶性粉末。用法用量为口服,抗结核。成人一次0.6g(4粒,体重55Kg者应酌减),一日1次,空腹时(餐前1小时)用水送服;一周服药1~2次。需与其他抗结核药联合应用,肺结核初始患者其疗程一般为6~9个月。
利福喷丁胶囊的药代动力学是:
本品在胃肠道的吸收缓慢且不完全,健康成人单次口服4mg/kg,血药峰浓度(Cmax)平均5.13mg/L,血药消除半衰期(1/2)为14.1小时;单次口服8mg/kg,则血药峰浓度(Cmax)平均8.5mg/L,血药消除半衰期(1/2)为19.9小时。本品蛋白结合率98%,口服本品5~15小时后血浓度可达高峰。本品在体内分布广,尤其肝组织中分布最多,其次为肾,其他组织中亦有较高浓度,但不易透过血-脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化,成为25-去乙酰利福平;后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢,其蛋白结合率显著降低,它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、肠循环,故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。本品及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出,仅部分由尿中排出。
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(实习编辑:彭镜宇)
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