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巴柳氮钠片有什么药代动力学?

来源:方舟健客 发布时间:2015/1/11 12:53:28
    导读:巴柳氮钠到达结肠后,肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解,释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。

巴柳氮钠片的主要成分为巴柳氮钠。化学名:(E)-5-[[4-(2-羧乙基)氨甲3酰基]苯偶氮基]水杨酸二钠盐二水合物,分子式:C17H13N3O6Na2·2H2O,分子量:437.31,那么巴柳氮钠片有什么药代动力学?

巴柳氮钠到达结肠后,肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解,释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。

吸收:在健康受试者中,原形巴柳氨钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克1-2小时后达到平均Cmax。

分布:人体血浆蛋白结合率≥99%。

代谢:在血浆、尿及粪便中检出此化合物的偶氮还原的产物5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及它们的N-乙酰化代谢物。

消除:受试者健康单次或多次服用巴柳氮,[1%的口服剂量以原形、5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸形式在尿中排出,而]25%的口服剂量以N-乙酰化代谢物排出。在对10个健康志愿者的研究中,巴柳氮单次剂量2.25克,65%以5-氨基水杨酸、4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及N-乙酰化代谢物在粪便中排出,而[1%的口服剂量以原形排出。

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(实习编辑:李丽娜)

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