左氧氟沙星滴眼液(可乐必妥)的规格型号为24.4mg:5ml,塑料滴眼容器,1支/盒。左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌拓朴异构酶Ⅳ及DNA旋转酶(均为Ⅱ型拓朴异构酶)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。那么,左氧氟沙星滴眼液有什么药代动力学?
左氧氟沙星滴眼液(可乐必妥)的主要成分有盐酸左氧氟沙星。化学名:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈,为淡黄绿色澄明液体。左氧氟沙星滴眼液(可乐必妥)适用于治疗敏感细菌引起的细菌性结膜炎、细菌性角膜炎。
给予15名健康成人志愿者15天的QUIXINTM滴眼液,测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度。用药后1小时左氧氟沙星平均血药浓度的范围为0.86ng/ml(第1天)-2.05ng/ml(第15天)。开始2天每2小时滴眼一次,每天共8次,第4天测得左氧氟沙星平均最大血药浓度为2.5ng/ml。平均最大血药浓度第1天为0.94ng/ml,第15天增加至2.15ng/ml,低于报道的左氧氟沙星标准口服剂量最大血药浓度1000倍以上。30名健康成人志愿者滴入一滴QUIXINTM滴眼液,测定不同时间点泪液中左氧氟沙星的浓度,结果60分钟内平均泪液浓度为34.9μg/ml至221.1μg/ml,滴眼后4、6小时平均泪液浓度分别为17.0μg/ml和6.6μg/ml。这些浓度的临床意义尚不清楚。
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(实习编辑:孙媛媛)
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