枸橼酸坦度螺酮片是一种疗效很好的抗焦虑药,没有严重的嗜睡作用和成瘾性依赖性。疗效好,副作用少,是国内市场上疗效较好的抗焦虑药。那么枸橼酸坦度螺酮片的药代动力学是怎么样的呢?
枸橼酸坦度螺酮片的治疗特点主要包括:改善躯体症状,从缓解焦虑入手;选择性激动5—HT1A受体的新型抗焦虑剂;有效治疗各种神经症所致的焦虑状态;有效治疗躯体疾病伴发的焦虑状态;无中枢抑制作用,未见药物依赖性及停药戒断现象。
血中浓度健康成人一次口服20mg时,吸收迅速,0.8-1.4小时后达到最高血中浓度(2.9-3.2ng/mL),其血中浓度半衰期约为1.2-1.4小时。基本不受进食影响。健康成人每次10mg,每日3次,5天连续口服时,血中浓度与1次口服时相同,无蓄积性。心身疾病及神经症的病人给药时,血中浓度与健康成人相同,吸收迅速,无蓄积性。代谢/排泄本药迅速分布在组织中,以肝脏和肾脏中分布浓度较高,在脑中也有分布。
本药的主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片烷环及嘧啶环的羟基化。给健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以内,70%从尿中排泄,21%从粪中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄时,基本完全被代谢。粪中坦度螺酮仅为0.3-0.5%,大部分经代谢后排泄到胆汁中。
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(实习编辑:陈王姐)
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