琥乙红霉素片属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。本品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。那么琥乙红霉素片的药代动力学是怎样的?
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5-2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和液体中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10-40倍以上。
在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在脑、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。可进入胎血和排入母乳中。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环。血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
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(实习编辑:邓洁梅)
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