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老年患者使用重酒石酸卡巴拉汀胶囊是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/30 14:35:28
    导读:重酒石酸卡巴拉汀胶囊可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。另外,胆碱酯酶抑制剂可以减慢淀粉样蛋白β-淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成。

重酒石酸卡巴拉汀胶囊的非活性成分有:明胶;氧化铁,红色(E172);氧化铁,黄色(E172);硬脂酸镁;甲羟丙基纤维素;微晶纤维素等。那么,老年患者使用重酒石酸卡巴拉汀胶囊是怎样呢?

重酒石酸卡巴拉汀胶囊可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。另外,胆碱酯酶抑制剂可以减慢淀粉样蛋白β-淀粉样前体蛋白(APP)片段的形成。淀粉样斑块是阿尔茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价复合物而使后者暂时丧失活性。人体服用3mg后约1.5小时内,脑脊液(CSF)乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。

重酒石酸卡巴拉汀胶囊要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢,血浆半衰期约1小时。体外实验结果表明,这种代谢物仅有微弱的胆碱酯酶抑制作用(﹤10%)。体外和动物实验结果表明,大部分细胞色素P450同功酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀代谢。体内实验亦证实重酒石酸卡巴拉汀不与细胞色素P450存在相互作用。

重酒石酸卡巴拉汀胶囊的老年患者用药:尽管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年轻健康志愿者,但对50-92岁阿尔茨海默病患者试验后结果表明,其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不随年龄增加而变化。

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(实习编缉:叶铠)

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