重酒石酸卡巴拉汀胶为胶囊,内容物为类白色至微黄色粉末。囊每粒硬胶囊分别含有重酒石酸卡巴拉汀1.5mg、3mg、4.5mg和6mg。那么,重酒石酸卡巴拉汀胶囊可以用于有呼吸系统疾病病史患者吗?
重酒石酸卡巴拉汀胶囊完全迅速吸收,约1小时达到血浆峰浓度。因其与靶酶相互作用,所以药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约36%。重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收tmax延长90分钟,使其Cmax降低,AUC增加近30%。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢,血浆半衰期约1小时。体外实验结果表明,这种代谢物仅有微弱的胆碱酯酶抑制作用(﹤10%)。体外和动物实验结果表明,大部分细胞色素P450同功酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀代谢。体内实验亦证实重酒石酸卡巴拉汀不与细胞色素P450存在相互作用。
有呼吸系统疾病病史或正在发病的患者服用重酒石酸卡巴拉汀胶囊治疗后能产生异常临床表现,或使原来症状和体征加重的临床经验不多,但同其它拟胆碱药一样,对这类患者应慎用重酒石酸卡巴拉汀胶囊。
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(实习编缉:叶铠)
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