重酒石酸卡巴拉汀胶为胶囊，内容物为类白色至微黄色粉末。囊每粒硬胶囊分别含有重酒石酸卡巴拉汀1.5mg、3mg、4.5mg和6mg。那么，使用重酒石酸卡巴拉汀胶囊会出现什么胃肠道反应呢？
重酒石酸卡巴拉汀胶囊完全迅速吸收，约1小时达到血浆峰浓度。因其与靶酶相互作用，所以药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约36%。重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收tmax延长90分钟，使其Cmax降低，AUC增加近30%。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢，血浆半衰期约1小时。体外实验结果表明，这种代谢物仅有微弱的胆碱酯酶抑制作用(﹤10%)。体外和动物实验结果表明，大部分细胞色素P450同功酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀代谢。体内实验亦证实重酒石酸卡巴拉汀不与细胞色素P450存在相互作用。
重酒石酸卡巴拉汀胶囊的胃肠道反应，包括恶心(38％)和呕吐（23％），特别是在加量期。在临床试验中发现，女性患者更易于出现胃肠道反应和体重下降。
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（实习编缉：叶铠）
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