托吡酯片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成分为托吡酯。那么,使用托吡酯片会对肾功能有什么影响呢?
托吡酯片与其它抗癫痫药物比较,托吡酯片的药代动力学特点为:更长的半衰期,线性药代动力学,主要经肾清除,蛋白结合不显著,不具有临床相关活性代谢物。托吡酯片不是药物代谢酶的强诱导剂,食物不影响药物吸收,不需要进行日常的血药浓度监测。在临床研究中发现,在托吡酯片的血药浓度与疗效或不良反应之间无一致相关性。
托吡酯片是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在培养的神经元中进行的电生理和生化研究得出与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖模式阻断:表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道。
托吡酯片对肾功能的影响:原形托吡酯及其代谢产物主要经肾脏清除。肾脏清除的能力与肾脏的功能有关,而与年龄无关。伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天,而肾功能正常的患者只需4-8天。由于已知有肾脏损害的患者,在每个剂量下达到稳态血浆浓度的时间有所延长,与所有患者一样,其剂量调整应依据临床疗效进行(如对发作的控制,副作用的发生)。某些患者,尤其是伴有潜在肾病因素的患者可能有增加肾结石形成的危险,建议大量饮水以降低肾结石形成的危险。肾结石的危险因素包括先前已有肾结石形成以及具有肾结石和高钙尿的家族史。在托吡酯治疗期间,无一危险因素被证明可确实导致肾结石形成。此外,患者所服用的其它与肾结石有关的药物可能也会增加危险因素。
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(实习编缉:陈志东)
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