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恩替卡韦分散片的药代动力学研究结果如何?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/26 20:30:55
    导读:健康受试者口服用药后,恩替卡韦分散片(维力青)被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。

恩替卡韦分散片(维力青)适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,恩替卡韦分散片(维力青)的药代动力学研究结果如何?

吸收:健康受试者口服用药后,恩替卡韦分散片(维力青)被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6—10天后可达稳态,累积量约为两倍。

分布:药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明恩替卡韦分散片(维力青)广泛分布于各组织。体外实验表明恩替卡韦分散片(维力青)与人血浆蛋白结合率为13%。

代谢和清除:在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到恩替卡韦分散片(维力青)的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128—149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。恩替卡韦分散片(维力青)主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62—73%。肾清除率为360—471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

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(实习编辑:黄小媛)

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