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恩替卡韦分散片的药理毒理是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/26 20:30:08
    导读:恩替卡韦分散片(维力青)为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。

恩替卡韦分散片(维力青)的生产企业为江西青峰药业有限公司,批准文号为国药准字H20100141。那么,恩替卡韦分散片(维力青)的药理毒理是怎样的?

药理作用:恩替卡韦分散片(维力青)为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:1.HBV多聚酶的启动;2.前基因组mRNA逆转录负链的形成;3.HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。

毒理研究:在人类淋巴细胞培养的实验中,发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导剂。在Ames实验(使用伤寒杆菌、大肠杆菌、使用或不用代谢激活剂)、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中,发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中,恩替卡韦也呈阴性。

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(实习编辑:黄小媛)

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