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泛昔洛韦片有什么药代动力学?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/26 16:16:28
    导读:泛昔洛韦片口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服泛昔洛韦片0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,泛昔洛韦片的绝对生物利用度为77%±8%。1

泛昔洛韦片(海正韦克)用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。为白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后显白色。主要成分是泛昔洛韦。化学名:2-[2-(2-氨基-9-氢-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇二乙酯。分子式:C14H19N5O4,分子量:321.34。药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。那么,泛昔洛韦片有什么药代动力学?

泛昔洛韦片(海正韦克)的执行标准为中国药典2005年版二部,批准文号为国药准字H19991379,由浙江海正药业股份有限公司生产。

泛昔洛韦片口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服泛昔洛韦片0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,泛昔洛韦片的绝对生物利用度为77%±8%。124名健康男性志愿者口服泛昔洛韦片0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为3.3±0.8mg/L,达峰时间为0.9±0.5小时,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为8.6±1.9mg.h/L,血消除半衰期(t1/2β)为2.3±0.4小时。当血药浓度在0.1~20mg/L范围内时,喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。泛昔洛韦片口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用,失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等,每种都少于服用量的0.5%,血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦,主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。

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(实习编辑:孙媛媛)

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