罗红霉素胶囊的主要成份为罗红霉素。化学名称:9-{O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟}红霉素。那么,罗红霉素胶囊的药动力学会是怎样呢?
罗红霉素胶囊可透过细菌细胞膜,在接近供体(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的转移,因而细菌蛋白质合成受到抑制。
罗红霉素胶囊为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿,对革兰阳性菌的作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。
罗红霉素胶囊适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
罗红霉素胶囊的药动力学:罗红霉素胶囊与白蛋白的结合率为15.6-26.7%;服该品0.3g,吸收较好,峰浓度较高,达峰时间1.30±1.00小时,峰浓度6.32±1.45mg/l,其分布较广,肺、扁桃体等组织内浓度较高,消除半衰期为7.31±1.54小时,该品主要从尿及粪便中排出。口服吸收好,血药峰浓度(Cmax)高,单剂量口服罗红霉素150mg后约2小时达血药峰浓度(Cmax)6.6~7.9mg/L,进食可使生物利用度下降约一半。分布广,扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以原形及5个代谢物从体内排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)为8.4~15.5小时。
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(实习编缉:钟燕冰)
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