多巴丝肼片每片含左旋多巴200mg与苄丝肼50mg(相当于盐酸苄丝肼57mg)。那么,过去使用左旋多巴现转用多巴丝肼片是怎样呢?
多巴丝肼片的消除半衰期大致是45分钟。左旋多巴和苄丝肼的组合使用可以补偿大脑中多巴胺的不足。在治疗剂量范围内,苄丝肼不能穿透“血脑屏障”。大脑脱羧酶将左旋多巴转换成多巴胺,并接着转换成少量去甲肾上腺素和较多的无活性代谢物。苄丝肼在肠粘膜和肝脏羟基化。左旋多巴和苄丝肼最终主要通过肾脏排除体外。
多巴丝肼片通过两种主要途径(脱羧作用和O-甲基化)和两种次要途径(氨基转移作用和氧化作用)进行代谢。左旋多巴在芳香族氨基酸脱羧酶的作用下转化为多巴胺。这一代谢途径的主要终产物是高香草酸和二羟基苯乙酸。在儿茶酚-O-转甲基酶的作用下,左旋多巴甲基化成3-O-甲基多巴。
多巴丝肼片用于治疗帕金森病、症状性帕金森综合症(脑炎后、动脉硬化性或中毒性),但不包括药物引起的帕金森综合症。
过去使用左旋多巴现转用多巴丝肼片:如果过去服用左旋多巴治疗的病人需要改用本品1片片剂,改变的方法如下,每天服用本品的片数相当于病人现时日服左旋多巴500毫克/片片剂或胶囊总数的一半减1/2片。例如,病人日服2克左旋多巴(每日4片500毫克左旋多巴片剂或胶囊),医生开给他的本品处方应该是每日2-1/2=1+1/2片。对所有病人来说,最少的首次剂量每日二次,每次1/2片。病人应当被密切观察一周,如有必要,本品的用量应增加,直至获得令人满意的疗效为止(用量时间表与以前未曾用过左旋多巴治疗的病人相同)。如果观察到病人的临床状况恶化,增加用量的时间可提前。
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(实习编缉:叶铠)
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