多巴丝肼片为粉红色的十字刻痕片剂,每片含0.2克左旋多巴、57毫克盐酸苄丝肼(相当于50毫克苄丝肼)。那么,多巴丝肼片用于维持疗法是怎样呢?
多巴丝肼片通过饱和转运系统穿过血脑屏障,不与血浆蛋白质结合,分布容积为57升。左旋多在脑脊髓液中的AUC是血浆中的12%。与左旋多巴不同,治疗剂量的苄丝肼并不穿过血脑屏障,而主要集中在肾脏、肺、小肠和肝脏等部位。
多巴丝肼片通过两种主要途径(脱羧作用和O-甲基化)和两种次要途径(氨基转移作用和氧化作用)进行代谢。左旋多巴在芳香族氨基酸脱羧酶的作用下转化为多巴胺。这一代谢途径的主要终产物是高香草酸和二羟基苯乙酸。在儿茶酚-O-转甲基酶的作用下,左旋多巴甲基化成3-O-甲基多巴。
多巴丝肼片用于维持疗法:日用量至少应分成3次服用,平均维持量是每天3次,每次1片。然而,由于症状的改善可能有波动,因此日剂量分配(就每一病人服用的剂量和服药的时间而言)视个别病人具体情况而定。如果病人在疗效上开始出现显著波动(如“开-关”现象),这种状况通过服用1/4片常可得到显著改善。原则上日用量不改变,可用1/4片部分或必要时全部取代原先的分配量,但要缩短间隔期:原先服用1/2片时,可用两次服用各1/4片来取代。原先服用1片,可用分4次服用各1/4片来取代。
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(实习编缉:叶铠)
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