氟伐他汀钠缓释片(来适可)适用于饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常(FredricksonⅡa和Ⅱb型)。那么，氟伐他汀钠缓释片(来适可)的药代动力学研究结果如何？

吸收：空腹服用氟伐他汀钠缓释片(来适可)后，在3小时内达到峰值血药浓度。在食用低脂肪餐后服用氟伐他汀钠缓释片(来适可)，在2.5小时内达到峰值血药浓度。相对空腹服用速释胶囊，本品的生物利用度为29%。食用高脂肪食物服用本品吸收延迟，生物利用度增长50%。本品在体内开始被吸收后，氟伐他汀的浓度增长迅速。食用高脂肪食物后服用本品的血药浓度峰值明显低于服用氟伐他汀钠胶囊一日一次或两次后所达到的血药浓度峰值。服用本品后药代动力学的总体差异性很大，Cmax和AUC的CV%为42%～64%，尤其在食用高脂肪食物后服用本品，差异性更明显，CV%为63%～89%。个体自身的差异与总体差异相比较小，Cmax和AUC的CV%为25%。服用本品后，血液中氟伐他汀的浓度出现多重峰。

分布：氟伐他汀主要作用于肝脏，肝脏也是其代谢的主要器官。氟伐他汀的平均表观分布容积为0.35L/kg。超过98%的循环药物与血浆蛋白结合，这种结合与华法令，水杨酸和格列苯脲的血药浓度无关。

代谢：氟伐他汀主要在肝脏中代谢，主要代谢产物为吲哚环5、6位的羟基化产物，此外还有N-去烷基化合物和侧链的B-氧化物。羟化的代谢产物有药理学活性，但不进入全身血液循环。氟伐他汀的两个光学异构体的代谢途径相似。体外试验研究证明了75%氟伐他汀经2C9同工酶氧化代谢，约5%和25%的氟伐他汀经2C8和3A4同工酶氧化代谢。

消除：氟伐他汀约90%经粪便排泄，排泄中药物原型少于2%。尿液回收率越为5%。服用本品7天，系统药物暴露增长20～30%，本品的半衰期为9h。

大家如需购买本品，您还可以到方舟健客询问我们的在线客服，或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

（实习编辑：黄小媛）