环孢素软胶囊(新山地明)，主要成分是环孢素，环孢素A是一种选择性的免疫抑制剂，适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应，同时，该药常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效。那么，环孢素软胶囊的说明书有哪几点？请详细说明？

环孢素软胶囊是处方药，其详细说明书有如下几点：

【主要成份】化学名：环（E）-（2S,3R,4R）-3-羟基-4-甲基-2-（甲基氨基-6-辛烯基-L-α-氨基丁酰-N-甲基苷氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-缬氨酰。

【性状】本品内容物为黄色至淡黄棕色的澄清液体。

【适应症/功能主治】1.适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应2.本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。

【用法用量】1.器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6～11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5～1mg/kg/日，维持剂量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整个治疗过程必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行2.骨髓移植：(1)预防GVHD：移植前一天起先用环孢素注射液，2.5mg/kg/日，分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5～1月），改服本品，起始剂量6mg/kg/日，分2次口服，一月后缓慢减量，总疗程半年左右(2)治疗GVHD：单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上3.狼疮肾炎、难治性肾病综合症：初始剂量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2～3mg/kg/日，疗程3～6月以上4.儿童用量可按或稍高于成人剂量计算。

【不良反应】1.常见有多毛症，震颤，肝、肾功能损害，高血压，疲劳，齿龈增生，胃肠功能失调(食欲不振、恶化、呕吐、腹痛和腹泻)以及手足灼热感。2.偶见头痛，皮疹，轻度贫血，高钾血症，高尿酸血症，低镁血症，体重增加，水肿，胰腺炎，感觉异常，惊厥，可逆性痛经或闭经。极少数患者发生肌痛性痉挛、肌无力或肌病。（肌病为肌肉的原发性结构或功能性病变故中枢神经国际系统（CNS）下运动神经元末梢神经及神经肌肉接头处致力疾病所致继发性肌软弱皆包括在内根据经过临床和实验室检查特征可对肌病与其他运动神经元疾病手术相鉴别）在肝移植患者中，曾报道有脑病征象、视觉和运动失调以及意识受损，在极少情况下，可发生血小板减少症，微血管溶血性贫血和肾功能衰竭(溶血性尿毒症)，致癌变及淋巴增生性异常。

【禁忌】对环孢素过敏者以及对聚氧乙烯蓖麻油过敏者，肾功能不全、未控制的高血压、未控制的感染或任何恶性肿瘤患者禁用。

【注意事项】1.由山地明转换为：治疗开始时应以1:1的比例转换。在最初4-7天内，应监测环孢素的全血谷浓度，此外，在最初的2个月内，应对临床安全性指标诸如血清肌酐和血压进行监测。2.建议用异性单克隆抗体(母药的测定)来测定环孢素的全血浓度；高压液相层析法[(HPLC)也用于母药的测定]也可采用。3.若环孢素谷浓度超出治疗范围和/或临床安全性指标恶化时，应相应地调整剂量。除皮质激素外，本药不应与其它免疫抑制剂合用。4.过度使用免疫抑制剂会增加感染机会及产生淋巴瘤的可能性。用治疗的病人应避免高血钾饮食、含钾药物或保钾利尿药，因为本药偶可引起高钾血症或加重原已存在的高血钾症。5.在治疗期间，疫苗接种的疗效可能会降低，并应避免应用减毒活疫苗。过敏体质者慎用注射液。

【儿童用药】山地明用于儿童的经验有限。1岁以上的儿童接受标准剂量并无不良后果，小儿患者需要和可耐受的剂量比成人高。

【老年患者用药】老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。

【药物相互作用】1.新山地明与有肾毒性的药物如氨基甙类、二性霉素B、环丙沙星、美法仑以及甲氧苄胺嘧啶等合用时，应严密监测肾功能。2.新山地明可能增加洛伐他汀和秋水仙碱对肌肉的潜在副作用，从而引起肌痛和肌无力。3.许多药物可通过竞争抑制或诱导有关环孢素代谢和排泄方面的肝酶，特别是细胞色素P450，从而提高或降低血浆或全血的环孢素浓度。4.已知提高环孢素血浓度的药物有酮康唑、红霉素和交沙霉素等某些大环内酯类抗生素、强力霉素、口服避孕药、丙苯酮以及包括硫氮酮、尼卡地平和维拉帕米在内的某些钙通道阻滞剂。5.已知可降低环孢素血浓度的药物有：巴比妥酸盐、酰胺咪嗪、苯妥英、安乃近、利福平、新青霉素III以及磺胺二甲嘧啶静脉注射剂(非口服剂)和甲氧苄氨嘧啶。若必须与上述药物合用，则应严密监测环孢素的血浓度，并对新山地明的剂量作适当调整。6.因硝苯吡啶可引起齿龈增生，故在应用新山地明期间，发生齿龈增生的患者应避免使用硝苯吡啶。7.本药还可降低强的松龙的清除率，但是，高剂量的6α-甲强的松龙则可提高环孢素的血浓度。

【药物过量】尚无新山地明急性过量经验。过量用药可能发生肾毒性症状，在停药后可消退，假如有症状发生，应作对症处理，如洗胃以排除过量的环孢素。新山地明不能经透析排出，以炭吸附血液透析法亦不能很好地清除。

【药理毒理】1.环孢素(又称环孢素A)系含11个氨基酸的环状多肽，是一种作用很强的免疫抑制剂。2.它可抑制细胞介导的反应发生，包括同种异体免疫、迟发性皮肤过敏、实验性过敏性脑脊髓炎、Freund氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T细胞依赖性抗体的产生。在细胞水平，环孢素抑制包括白细胞介素2[T细胞生长因子(TCGF)]在内的淋巴因子的生成和释放。3.它可阻断细胞周期G0或G1期的休止淋巴细胞，并通过激活的T细胞来抑制抗原触发的淋巴因子的释放。4.所有证据显示，环孢素能特异而可逆地作用于淋巴细胞，而不影响造血及吞噬细胞的功能。5.采用山地明防治排斥反应以及移植物抗宿主疾病后，实质性器官和骨髓的移植已在人类取得成功。6.此外，山地明对许多已知或可能由自身免疫引起的疾病有治疗作用。

【药代动力学】口服吸收不规则、不完全，且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30％，但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加，在肝移植后.肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与血浆蛋白的结合率可高达约90％，主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时，全血的浓度可为血浆的2～9倍，成人的血浆T1/2为19(10～27)小时，而儿童仅约为7(7-19)小时。本品在血液中有33％～47％分布于血浆中，4％～9％在淋巴细胞，5％～12％在粒细胞，4l％-58％则分布在红细胞中。本品由肝脏代谢，经胆道排泄至粪便中排出，仅有6％经肾脏排泄，其中约0.1％仍以原形排出。

【包装】50粒/盒

【有效期】36月。

【执行标准】进口药品注册标准JX20000339。

【批准文号】H20090496。

【生产企业】R.P.SchererGmbH&Co.KG(德国)。

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（实习编辑：李嘉颖）