环孢素软胶囊(新山地明),口服吸收不规则、不完全,且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30%,但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加,在肝移植后.肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。那么,环孢素软胶囊的药理毒理是怎样?
环孢素软胶囊常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用,以提高疗效。
环孢素软胶囊的的药理毒理是:
1.环孢素(又称环孢素A)系含11个氨基酸的环状多肽,是一种作用很强的免疫抑制剂。
2.它可抑制细胞介导的反应发生,包括同种异体免疫、迟发性皮肤过敏、实验性过敏性脑脊髓炎、Freund氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T细胞依赖性抗体的产生。在细胞水平,环孢素抑制包括白细胞介素2[T细胞生长因子(TCGF)]在内的淋巴因子的生成和释放。
3.它可阻断细胞周期G0或G1期的休止淋巴细胞,并通过激活的T细胞来抑制抗原触发的淋巴因子的释放。
4.所有证据显示,环孢素能特异而可逆地作用于淋巴细胞,而不影响造血及吞噬细胞的功能。
5.采用山地明防治排斥反应以及移植物抗宿主疾病后,实质性器官和骨髓的移植已在人类取得成功。
6.此外,山地明对许多已知或可能由自身免疫引起的疾病有治疗作用。
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(实习编辑:李嘉颖)
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