氧氟沙星凝胶的主要成分为氧氟沙星,其化学名称为(±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H–吡啶并(1,2,3-de)[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸。那么,氧氟沙星凝胶的药理毒理是什么呢?
药代动力学:氧氟沙星皮肤用药的药代动力学特点尚不清楚。全身给药时,氧氟沙星蛋白结合率为20%~25%。氧氟沙星吸收入血后主要以原形自肾排泄,少量(3%)在肝内代谢,尿中代谢物很少,以原形自粪便中排出少量。氧氟沙星可通过胎盘屏障,也可通过乳汁分泌。
药理毒理:氧氟沙星凝胶具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸橼酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青菌素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有一定抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。氧氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
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(实习编辑:林炳扬)
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