草酸艾司西酞普兰片的主要成份为草酸艾司西酞普兰。化学名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐。那么,惊恐障碍患者使用草酸艾司西酞普兰片会怎样呢?
草酸艾司西酞普兰片在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后,去甲基化和去二甲基化得代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。
草酸艾司西酞普兰片用于惊恐障碍患者:一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期,可能会加重焦虑症状,这种矛盾性反应通常在持续治疗两周后会逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。
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(实习编缉:叶铠)
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