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普瑞巴林胶囊的药理作用有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/19 22:38:55
    导读:普瑞巴林胶囊在人体内的代谢可以忽略不计。在给予放射标记的普瑞巴林后,约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。

普瑞巴林胶囊用于广泛性焦虑障碍;糖尿病性外周神经病;疱疹后神经痛;纤维肌痛综合征;癫痫的辅助治疗。那么,普瑞巴林胶囊的药理作用有什么呢?

普瑞巴林胶囊在人体内的代谢可以忽略不计。在给予放射标记的普瑞巴林后,约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林胶囊的主要代谢产物-N-甲基化衍生物,也在尿中被发现,占给药剂量的0.9%。在临床前研究中,未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。

普瑞巴林胶囊的药理作用:普瑞巴林与中枢神经系统组织中的α2-δ位点(一个电压门控钙通道辅助性亚单位)亲合力较高,尽管普瑞巴林的作用机制尚不完全清楚。但是,改良小鼠试验结果以及与普瑞巴林结构类似的化合物(如:加巴喷丁)的试验结果表明,普瑞巴林与α2-δ位点结合,与普瑞巴林动物模型的抑制疼痛和抗癫痫发作作用有关。

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(实习编缉:钟燕冰)

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