普瑞巴林胶囊为硬胶囊、内容物为白色至类白色粉末。主要成份为普瑞巴林。化学名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,普瑞巴林胶囊的代谢功能是怎样呢?
普瑞巴林胶囊血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系。对于伴有肾功能减退或正在接受血液透析治疗的患者,有必要调整剂量。普瑞巴林胶囊的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。
普瑞巴林胶囊的代谢功能:普瑞巴林在人体内的代谢可以忽略不计。在给予放射标记的普瑞巴林后,约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代谢产物-N-甲基化衍生物,也在尿中被发现,占给药剂量的0.9%。在临床前研究中,未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。
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(实习编缉:钟燕冰)
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