普瑞巴林胶囊的主要成份为普瑞巴林。化学名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,普瑞巴林胶囊的药物相互作用有什么呢?
普瑞巴林胶囊与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林胶囊的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。
普瑞巴林胶囊的药物相互作用:由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄,可忽略乐瑞卡在人体内的代谢(尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物)。离体研究显示,普瑞巴林不抑制药物代谢,也不与血浆蛋白结合,普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。同样,在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴喷丁、劳拉西泮、羟考酮或乙醇之间发生临床相关药代动力学的相互作用。人群药代动力学分析显示,口服抗糖尿病药、利尿药、胰岛素、苯巴比妥、噻加宾及托吡酯对普瑞巴林的清除无显著临床影响。普瑞巴林与口服避孕药炔诺酮和/或炔雌醇一起服用时,两种物质的稳态药代动力学均不受影响。普瑞巴林可能加强乙醇及劳拉西泮的作用。在临床对照研究中,当多剂口服普瑞巴林与羟考酮、劳拉西泮或乙醇合用时,未对患者的呼吸造成有临床意义的影响。上市后有普瑞巴林和中枢性抗抑郁药合用引起呼吸衰竭及昏迷的报告。普瑞巴林可增强羟考酮所致的认知功能障碍和总体运动功能障碍。药物相互作用的研究仅在成人中进行,而没有特别在老年志愿者中进行。
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(实习编缉:钟燕冰)
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