佐匹克隆片可用于失眠症,尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。那么,佐匹克隆片的药代动力学研究结果如何?
据资料报道,健康人口服佐匹克隆片生物利用度为80%,口服吸收迅速,1.5~2.0小时后可达血药浓度峰值。给药3.75、7.5和15mg后,分别为30、60和115mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身,分布容积为100l。血浆蛋白结合率均为45%,消除半衰期约5小时。连续多次给药无蓄积作用。
佐匹克隆片在体内广泛代谢(主要是经p450酶系统生物转化),主要代谢产物为n-氧化物(对动物有药理活性)和n-脱甲基物(无活性)。代谢物主要经肺脏排出(约占剂量50%),其余由尿液排出。仅剂量的4~5%以原料随尿排出。老年人半衰期约7小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢,血浆消除能力明显降低,应调整剂量。佐匹克隆片能通过透析膜。
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(实习编辑:黄小媛)
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