萘哌地尔片为白色片,主要成份为萘哌地尔,其化学名称为:(±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。
萘哌地尔片是处方药,适应症为良性前列腺增生引起的排尿障碍。本品与利尿剂和降压药合用后具有协同降压作用,必须合用时应减量。
那么,萘哌地尔片服用后会出现怎样的药代动力学?
健康成人空腹分别单次口服本品25mg、50mg和100mg后,Tmax分别为0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22小时,Cmax分别为39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml,半衰期分别为15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小时。饭后服用本品一次50mg,一日2次,服药4次后血药浓度达稳态。
健康成人单次服用25mg、50mg、100mg本品后,24小时内尿中累计原形药的排泄率小于0.01%。主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合物及甲氧苯基羟化物。健康成人空腹及餐后单次服用本品50mg,Tmax分别为0.75小时和2.20小时,餐后血清中药物浓度一时间曲线下面积稍增加,峰浓度及消除相半衰期均未见变化,提示食物对本品的吸收影响较小。健康成人空腹时单次口服本品100mg,血清蛋白结合率为98.5%。
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(实习编辑:李曲红)
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