盐酸林可霉素胶囊为胶囊剂,内容物为白色结晶性粉末。那么,盐酸林可霉素胶囊的药代动力学是怎样的?
盐酸林可霉素胶囊用法用量是成人,一日1.5~2g,分3~4次口服;小儿每日按体重30~60mg/kg,分3~4次口服,婴儿小于4周者不宜服用。
药代动力学:
口服不为胃酸灭活,可自胃肠道吸收,空腹口服仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g,分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进入胎儿循环,在胎血中的浓度可达母血药浓度的25%。蛋白结合率为77%~82%。本品在肝脏代谢,部分代谢物具抗菌活性。儿童的代谢率较成人为高。血消除半衰期(t1/2)为4~6小时,肝、肾功能减退时,t1/2可延长至10~20小时。本品可经胆道、肾和肠道排泄,口服后40%以原形随粪便排出,9%~13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除林可霉素。
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(实习编辑:谢秀齐)
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