交沙霉素片的主要成分为交沙霉素。可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌的感染。那么,交沙霉素片的药代动力学有什么呢?
交沙霉素片为链霉菌Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus产生的一种大环内酯类抗生素,抗菌谱与红霉素相仿,交沙霉素片对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差,但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性;脑膜炎双球菌、百日咳杆菌对本品敏感。
交沙霉素片对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用;胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对本品敏感。交沙霉素片不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性,为非诱导型抗生素。
交沙霉素片的药代动力学:本品口服吸收迅速,体内分布快而广,脏器组织浓度高。口服本品1g后0.75~1小时达血药峰浓度(Cmax)2.7~3.2mg/L,在房水及前列腺中的浓度分别为0.4mg/L及4.3mg/kg;口服500mg后,在尿、骨、齿龈、扁桃体等中的浓度可达0.43~13.7mg/L(kg);在胆汁及肺中的浓度高;在吞噬细胞中的浓度是血清浓度的20倍。患者口服本品后,2~6小时痰液中药物浓度为血药浓度的8~9倍,在乳汁中的药物浓度为血药浓度的1/3~1/4,在脐带血和羊水的药物浓度为血药浓度的1/2,但在新生儿和胎儿血中未能检出。不能透过血-脑脊液屏障。主要以代谢物从胆汁排出,尿排泄量少于20%,血消除半衰期(t1/2)为1.5~1.7小时。
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(实习编缉:张桂平)
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