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普伐他汀钠片的毒性如何?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/12 11:19:20
    导读:狗给予普伐他汀钠(12.5、50、200mg/千克/日、5周、口服及12.5、50、200mg/千克/日、13周、口服)实验中,100mg/千克/日给药组见到脑微小血管渗出性出血等。

普伐他汀钠片为海正辉瑞制药有限公司生产的调节血脂药。临床研究表明,对伴有不同程度胆固醇升高的患者,本品能减少心血管疾病的发病率和死亡率。

那么,普伐他汀钠片的毒性如何?

普伐他汀钠片适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯血症患者(Ⅱa型和Ⅱb型)。本品通过二方面发挥其降脂作用:

第一为可逆性抑制HMG-CoA还原酶活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低,导致细胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加,从而加强了由受体介导的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的分解代谢和血液中LDL-C的清除。

第二,通过抑制LDL-C的前体----极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。

普伐他汀钠片的毒性研究:SD系大鼠给于普伐他汀钠(混食给予10、30、100mg/千克/日,24个月)实验中,100mg/千克/日给药组(最大临床用量的250倍)中仅雄鼠发生的肝肿瘤较对照组明显,但雌鼠未发生。狗给予普伐他汀钠(12.5、50、200mg/千克/日、5周、口服及12.5、50、200mg/千克/日、13周、口服)实验中,100mg/千克/日给药组见到脑微小血管渗出性出血等。

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(实习编辑:杨春凤)

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