甲硝唑片(康美)的药代动力学是什么呢？

甲硝唑片(康美)的主要成分为甲硝唑。化学名为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。它为白色或类白色片。需注意有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。那么，甲硝唑片(康美)的药代动力学是什么呢？

药理毒理：甲硝唑片为硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为1～2mg／L时，溶组织阿米巴于6～20／小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0．2mg／L．时，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡。对某些动物有致癌作用。

药代动力学：口服或直肠给药后能迅速而完全吸收，蛋白结合率<5％，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43％。少数脑脓肿患者，每日服用1．2—1．8g后，脓液的药浓度(34—45mg／L)高于同期的血药浓度(11～35mg小时血药浓度达高峰，有效浓度能维持12小时。口服0．25g、0．4g、0．5g、2g后的血药浓度分别为6、9、12、40mg／L。本品经肾排出60％～80％，约20％的原形药从尿中排出，其余以代谢产物(25％为葡萄糖醛酸结合物，14％为其他代谢结合物)形式由尿排出，10％随粪便排出，14％从皮肤排泄。

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（实习编辑：林炳扬）