对氨基水杨酸钠片只对结核杆菌有抑菌作用。本品为对氨基苯甲酸(PABA)的同类物,通过对叶酸合成的竞争性抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。那么,对氨基水杨酸钠片的药代动力学是怎样的?
对氨基水杨酸钠片的用法用量是口服成人一次4~6片,一日16~24片,一日4次;小儿按体重每日0.2~0.3g/kg,分3~4次,儿童每日剂量不超过12g。
药代动力学:
自胃肠道吸收良好。较其他水杨酸类吸收更为迅速。吸收后迅速分布至各种体液中,在胸水中达到很高浓度,但脑脊液中的浓度很低。本品迅速弥散至肾、肺和肝组织,在干酪样组织中可达较高浓度。蛋白结合率低(15%)。口服后1~2小时血药浓度达峰值,持续时间约4小时,T1/2为45~60分钟,肾功能损害者可达23小时。本品在肝中代谢,50%以上经乙酰化成为无活性代谢物。给药后85%在7~10小时内经肾小球滤过和肾小管分泌迅速排出;14~33%以原形经肾排出,50%为代谢物。本品亦可经乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。
本品对孕妇未证实有特殊不良反应,同时联合疗法对于胎儿的影响目前尚不清楚,但必须充分权衡利弊后选用。氨基水杨酸类可由乳汁中排泄,哺乳期妇女须权衡利弊后选用。
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(实习编辑:谢秀齐)
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