地氯雷他定干混悬剂(芙必叮)为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地阻断外周H1受体,缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。那么,地氯雷他定干混悬剂(芙必叮)的药代动力学有哪些内容?
地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。
成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未见有临床相关意义的药物蓄积。
尚未确立地氯雷他定代谢对酶的依赖性,因不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4和CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明,这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要。
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(实习编辑:文敏惠)
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