氯诺昔康为非甾体类消炎镇痛药,系噻嗪类衍生物。它通过抑制环氧合酶(COX)的活性来抑制前列腺素合成,具有较强的镇痛和抗炎作用。那么,氯诺昔康分散片的药代动力学是怎样的?
氯诺昔康分散片用于术后急性疼痛、外伤引起的中-重度疼痛、急性坐骨神经痛和腰痛、癌症疼痛;用于慢性腰痛、骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的治疗;作为偏头痛的预防药物。
氯诺昔康分散片口服完全吸收,单次口服4mg后在2.5h(Tmax)血浆峰浓度(Cmax)为280μg/L。本品与食物同时服用,延迟氯诺昔康的吸收,Tmax从1.5h增加到2.3h,AUC减少约15%。氯诺昔康与血浆蛋白高度结合(99.7%),口服表观分布容积为0.1?0.2L/kg。氯诺昔康能够进入外周血管间隙,在类风湿性关节炎病人膝关节的滑液中有分布。在人体,氯诺昔康主要在肝脏被代谢成无活性的5-羟基氯诺昔康。通过在尿液(42%)和粪便(51%)排除。本品体内半衰期非常短,其终末血浆排除半衰期(t1/2β)是3?5小时,多次重复给药不会在体内蓄积。年龄和肾功能不影响药代动力学参数,但在肝功能损害的病人使用时观察到有主要代谢物蓄积现象,严重的肾功能不全病人使用时会增高肝肠循环。
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(实习编辑:文辉)
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