孟鲁司特钠片能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特钠片并不拮抗CysLT2受体。那么,孟鲁司特钠片的有效成分是什么呢?有什么作用的呢?
孟鲁司特钠片的主要成份为孟鲁司特钠。孟鲁司特钠是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示,孟鲁司特与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性。
吸收孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用l0mg薄膜包衣片后,血浆药物浓度于3小时(Tmax)达到峰值浓度(Cmax)。平均口服生物利用度为64%。普通饮食对口服生物利用度和Cmax无影响。临床研究显示进食后任何时间服用l0mg薄膜包衣片的孟鲁司特钠均是安全且有效的。孟鲁司特钠片在体内的分布情况是99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8~11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示,只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且,在用药后24小时,所有其它组织中的放射标记物量也极少。
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(实习编辑:钟惠君)
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