吡嗪酰胺片为白色片。具较大毒性,儿童不宜应用。必须应用时须权衡利弊后决定。那么,吡嗪酰胺片与环孢素合用如何呢?
吡嗪酰胺片仅对分枝杆菌有效,与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。吡嗪酰胺片在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍,在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关,吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。
吡嗪酰胺片主要在肝中代谢,水解成吡嗪酸,为具有抗菌活性的代谢物,继而羟化成无活性的代谢物,经肾小球滤过排泄。24小时内以代谢物排出70%(其中吡嗪酸约33%),3%以原形排出。血液透析4小时可减低吡嗪酰胺血浓度的55%,血中吡嗪酸减低50%~60%。
环孢素与吡嗪酰胺片合用时前者的血浓度可能减低,因此需监测血药浓度,据以调整剂量。
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(实习编缉:邵泽妹)
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