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丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药代动力学有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/4 20:29:41
    导读:丙酸氟替卡松鼻喷雾剂具有强效抗炎活性,但鼻粘膜局部给药时全身活性甚微。在治疗剂量经鼻给药或局部(经皮)给药时。

丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药液浓度为0.05%,相当于每喷含丙酸氟替卡松液中含50微克。那么,丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药代动力学有什么呢?

丙酸氟替卡松鼻喷雾剂具有强效抗炎活性,但鼻粘膜局部给药时全身活性甚微。在治疗剂量经鼻给药或局部(经皮)给药时,丙酸氟替卡松对下丘脑-垂体-肾上腺轴的潜在抑制作用很小。只有在很高剂量口服给药(10mg,每日四次:即每日40mg或更高)时才会出现明显的抑制作用。

丙酸氟替卡松鼻喷雾剂用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎。经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道,但极为罕见,通常见于曾作过鼻手术的病人。与其他鼻部吸入剂一样,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激、令人不愉快的味道和气味,鼻衄和头痛曾见诸报道。

丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药代动力学:经鼻给药剂量高达1mg时丙酸氟替卡松的血浆浓度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松后87-100%的剂量经粪便排泄,其中75%是原型药物。口服46mg后,64%以原型排泄,产生一无活性的主要代谢产物。静脉给药后快速从血浆中清除,提示广泛的肝摄取。根据有限的资料,已确定血浆消除半衰期为3小时,表观分布容积大于三倍体重,提示广泛的组织分布和快速清除。

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(实习编缉:陈志方)

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