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吸入用布地奈德混悬液的药物相互作用有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/3 12:23:48
    导读:吸入用布地奈德混悬液90%在首过代谢时失活,经代谢形成极性强的代谢物,其糖皮质激素全身活性比母体化合物低100多倍。

吸入用布地奈德混悬液用于治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。那么,吸入用布地奈德混悬液的药物相互作用有什么呢?

吸入用布地奈德混悬液90%在首过代谢时失活,经代谢形成极性强的代谢物,其糖皮质激素全身活性比母体化合物低100多倍。经布地奈德气雾给出的药量中约10%沉积在肺部,布地奈德的分布容积在成人约300升,在儿童中为3.1~4.8升/千克,显示出其较高的组织亲和力。在人类血浆蛋白结合率为88.3±1.5%。成人经气雾吸入后的血浆半衰期为2.0±0.2小时,儿童为1.5小时。

吸入用布地奈德混悬液的药物相互作用:酮康唑每天一次200毫克使同时口服的布地奈德(单剂量3mg)的血药浓度平均升高6倍。当酮康唑在布地奈德给药12小时后使用,浓度平均增高3倍。关于布地奈德吸入制剂和酮康唑的相互作用尚缺乏资料,但推测其血药浓度会明显提高。因为缺少相关资料,应避免两者合并使用。如果必须同时使用这两种药,两者的间隔时间应尽量延长,并且应该考虑减少布地奈德的剂量。其它强效CYP3A4抑制剂,如伊曲康唑,也使布地奈德血浆水平明显增加。

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(实习编缉:邵泽妹)

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