丙戊酸钠片为抗癫癎药。其作用机理尚未完全阐明。实验见本品能增加GABA的合成和减少GABA的降解,从而升高抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的浓度,降低神经元的兴奋性而抑制发作。在电生理实验中见本品可产生与苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。那么,丙戊酸钠片的药代动力学是怎样的?
丙戊酸钠片口服胃肠吸收迅速而完全,约1~4小时血药浓度达峰值,生物利用度近100%,有效血药浓度为50~100μg/ml。血药浓度约为50μg/ml时血浆蛋白结合率约94%;血药浓度约为100μg/ml时,血浆蛋白结合率约为80~85%。血药浓度超过120μg/ml时可出现明显不良反应。随着血药浓度增高,游离部分增加,从而增加进入脑组织的梯度(脑液内的浓度为血浆中浓度的10~20%),T1/2为7~10小时。
主要分布在细胞外液和肝、肾、肠和脑组织等。
大部分由肝脏代谢,包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程,主要由肾排出,少量随粪便排出及呼出。能通过胎盘,能分泌入乳汁。
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(实习编辑:文辉)
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