药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。那么,我们为什么要了解盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的药代动力学呢?盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的药代动力学是什么呢?
随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。因此,我们了解盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的药物代谢动力学是很有必要的。那么,盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的药代动力学到底有什么呢?接下来,小编给您一一解述。
盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素,吸收率约90%,吸收不受食物影响。约1小时达血药浓度峰值(按克林霉素计,儿童每次口服2-4mg/kg,每6小时一次,血药浓度约可达2-4mg/L;成人每次150-300mg,血药浓度约可达2.5-4mg/L),药物与血浆蛋白结合率较高,达60%以上,t1/2儿童约为2小时,成人约为2.5小时,肝肾功能损害时半衰期可延长。药物吸收后迅速广泛分布于除脑脊液外的全身各组织和体液中,在肝、肾、脾、骨、胆汁和尿液中浓度较高(母体内达血药浓度46%的药物可透过胎盘进入胎儿血循环,并在胎儿肝中形成较高浓度)。克林霉素经肝内代谢产生N-去甲克林霉素和克林霉素亚砜两个有抗菌活性的代谢产物。药物和其代谢产物经肾、胆汁、肠液及乳汁排泄,尿中24小时排泄率达10%,大便中约4%。多次用药未见药物蓄积或代谢改变。
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(实习编辑:蔡霖蓉)
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