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噻托溴铵粉雾剂的药理作用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/1 15:37:18
    导读:噻托溴铵粉雾剂是一个长效,特异性的抗毒蕈碱药物,临床上通常称作为抗胆碱能药物。通过和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合。

噻托溴铵粉雾剂的主要成份为噻托溴铵,化学名称:(1α,2β4β5α7β)3-恶-9氨翁三环[3,3,1,02.4]壬烷7-[(羟基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-99-二甲基溴一水合物。那么,噻托溴铵粉雾剂的药理作用是怎样呢?

噻托溴铵粉雾剂是一个长效,特异性的抗毒蕈碱药物,临床上通常称作为抗胆碱能药物。通过和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合,噻托溴铵可抑制副交感神经末端所释放的乙酰胆碱的胆碱能(支气管收缩)作用。其对素蕈碱受体亚型M1-M5有相似的亲和力。在呼吸道中,噻托溴铵竞争性且可逆性的抑制M3受体,可引起平滑机松驰。此作用呈剂量依赖性,并可持续24小时以上,作用时间长可能是由于其与M3受体解离非常慢,其解离半衰期显著长于异丙托溴铵。

噻托溴铵粉雾剂作为四价铵抗胆碱能药物,噻托溴铵在吸入给药时是局部(支气管)选择性的,由此可达到治疗效果而不至于产生全身性抗胆碱能作用。其支气管扩张作用基本上是局部性(气道)作用,而非全身性作用。噻托溴铵与M3受体的解离比与M3受体快,在体外研究中,其对M3的受体亚型选择性高于M2。高效而且与受体解离缓慢使得噻托溴铵在临床上成为慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者显著而长效的支气管扩张药。

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(实习编缉:张桂平)

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