药物代谢动力学是近二十年迅速发展起来的一门新学科,是研究机体对药物处理过程的科学,即研究药物在体内转运及代谢变化过程。那么,沙丁胺醇气雾剂是否有明显的药代动力学?
沙丁胺醇气雾剂用于预防和治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛(喘鸣)的呼吸道疾病。沙丁胺醇又名舒喘灵。为一种选择性β2-受体激动剂。作用于支气管β2肾上腺素受体,松弛平滑肌,其机制为激活腺苷环化酶,促进环磷腺苷生成。用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮喘、肺气肿所致的支气管痉挛。本品能够用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等。慢性充血性心力衰竭。
沙丁胺醇气雾剂化学结构与异丙肾上腺素近似,为选择性β2受体兴奋药,作用较异丙肾上腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢,而且不易被体内的硫酸酶破坏,所以作用较强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释放,防止支气管痉挛。
沙丁胺醇气雾剂的药代动力学是吸入本品0.20mg,血药浓度峰值为2.95和3.57mmol/L,吸入0.40mg则为1.41和5.69mmol/L。峰浓度出现于吸入后的3~4小时,平均半衰期为4.6小时,48小时从尿排出77.5~96.8%,代谢物和原形物各半。
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(实习编辑:吴文君)
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