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利培酮口腔崩解片的毒理研究怎么样?

来源:方舟健客 发布时间:2014/11/27 14:03:07
    导读:利培酮口腔崩解片口服可完全吸收,并在1-2小时达到血药浓度峰值,其吸收程度不受食物影响。那么,利培酮口腔崩解片的毒理研究怎么样?

利培酮口腔崩解片是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高,对其他受体亦有拮抗作用,但较弱。那么,利培酮口腔崩解片的毒理研究怎么样?下面让小编为你介绍吧。

利培酮口腔崩解片的毒理研究是:

遗传毒性:Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人类淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在的致突变作用。

生殖毒性:在wistar大鼠的生殖毒性研究中,利培酮0.16-5mg/kg(以mg/m2计,为人最大推荐剂量的0.1-3倍)可降低交配次数,但不影响生育力,该影响只发生在雌性大鼠上。在只给予雄性大鼠药物处理的1段试验中未观察到交配行为受影响。Beagle犬的亚慢性研究中,利培酮剂量为0.31-5mg/kg(以mg/m2计,为人最大推荐剂量的0.6-10倍)时,精子活力和浓度下降,血清中睾酮浓度也呈剂量依赖性降低。停药后,血清睾酮水平及精子参数可部分恢复,但仍处于低水平。大鼠或犬均没有观察到无生殖系统影响的剂量。

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(实习编辑:卢锦锐)

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