盐酸雷洛昔芬片的主要成分为盐酸雷洛昔芬。用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症,能显著地降低椎休骨折发生率。那么,盐酸雷洛昔芬片对肝脏的影响有什么呢?
盐酸雷洛昔芬片大量参与首过代谢为葡糖醛基结合物:雷洛昔芬-4-葡糖苷酸,雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4,6-葡糖苷酸。未检出其他代谢物。雷洛昔芬包含低于其结合浓度的1%和葡糖苷酸代谢物。通过肠肝循环维持雷洛昔芬的水平,血浆半衰期为27.7小时。通过单次用药的结果推测多次用药的药代动力学。增加雷洛昔芬的剂量导致血浆时间浓度曲线下面积(AUC)增加的比例轻度下降。
盐酸雷洛昔芬片主要在肝脏代谢。肝硬化和轻度肝功能不全(Child-PughA级)的病人单次使用雷洛昔芬的药代学与健康者比较,血浆雷洛昔芬的浓度比对照者约高2.5倍,并与总胆红素水平相关。雷洛昔芬在肝功能不全的妇女中的安全性和有效性未得到进一步的评价以前,此药不被推荐用于这类病人。如发现血清总胆红素,GGT,ALP,ALT和AST在治疗中如有升高,就应严密监测。
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(实习编缉:钟燕冰)
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