烟酸缓释胶囊本品对于混合型高脂血症,高甘油三酯血症、低高密度脂蛋白血症及高血浆脂蛋白(a)血症的治疗,长期应用能减少冠心病、心肌梗死及其他心脑血管疾病的发生率或死亡率。那么,烟酸缓释胶囊药代动力学有哪些呢?
烟酸缓释胶囊药代动力学药代动力学如下:
据国外资料,烟酸缓释胶囊服用后的药代动力学如下所示:吸收:烟酸口服后被迅速、充分地吸收(至少达60%—76%的口服剂量)。为了提高生物利用度以及减少胃肠道不适,建议在少量低脂肪饮食后睡前服用。分布:在大鼠进行的同位素放射标记烟酸实验研究表明:烟酸及其代谢物集中于肝脏、肾脏和脂肪组织。代谢:由于烟酸快速和广泛的首过代谢具有种族特异性和剂量—速率特异性,因此烟酸的药代动力学参数复杂。人服用烟酸后,通过两种途径进行代谢:(1)通过和甘氨酸简单结合形成烟酰甘氨酸(NUA),经尿排泄,可能有少量的可逆代谢再转化为烟酸。(2)形成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)。在治疗高血脂症的剂量时,两条代谢途径呈饱和状态,因此,烟酸缓释胶囊多次用药时,烟酸剂量与血浆烟酸浓度之间为非线性关系。排泄:单剂量或多剂量烟酸缓释胶囊服用后,大约有60%—76%的剂量以烟酸及其代谢物的形成经尿排泄。多剂量服用后高达12%的服药剂量以原形排出。尿液中代谢物的比率取决于给药剂量。
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(实习编辑:陈观婵)
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