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头孢呋辛酯胶囊的药代动力学有哪些研究?

来源:方舟健客 发布时间:2014/11/24 23:18:12
    导读:头孢呋辛酯胶囊脂溶性强,口服吸收良好,吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,分布至全身细胞外液;血清蛋白结合率约为50%。

老年(平均年龄84岁)患者使用头孢呋辛酯胶囊的血消除半衰期(t1/2?)可延长至约3.5小时,因此应在医生指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。那么,头孢呋辛酯胶囊的药代动力学有哪些研究?

头孢呋辛酯胶囊脂溶性强,口服吸收良好,吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,分布至全身细胞外液;血清蛋白结合率约为50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血药峰浓度(Cmax)于2.5~3小时到达,分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促进本品吸收,空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增高,增高幅度在儿童组较成人组更为显著。

本品的血消除半衰期(t1/2β)为1.2~1.6小时,较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长;新生儿和肾功能减退患者的t1/2β延长;老年(平均年龄84岁)患者的血清t1/2β可延长至约3.5小时。空腹和餐后口服本品500mg后,24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。血液透析可降低本品的血药浓度。过量使用本品可刺激大脑而导致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血药浓度。

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(实习编辑:文敏惠)

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