单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多)的主要成份为单硝酸异山梨酯。化学名:1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯;分子式:C6H9NO6;分子量:191.14。那么,单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多)的药代动力学研究结果如何?
单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多)口服吸收迅速,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,持续时间长,分布心脏、脑组织中含量较高,血浆蛋白结合率为13%,主要经尿中排泄(约为81%),胆汁中也有部分排泄(约为18%)。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯,为48%;其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,占27%,以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,它们随胆汁进入肠腔后被水解,释放出的5-单硝酸异山梨酯,绝大部分又重新吸收至血液。
单硝酸异山梨酯缓释片(依姆多)为单硝酸异山梨酯缓释制剂。口服给药后,约5小时血药浓度达到峰值,单硝酸异山梨酯吸收完全,生物利用度为90-100%。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L,消除半衰期为12小时。有效成分的释放与PH无关,食物对吸收无影响。肝肾功能损害对本品的药代动力学没有很大影响。
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(实习编辑:黄翠萍)
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