氯雷他定糖浆的药代动力学研究结果如何？

在每天10毫升的推荐剂量下，氯雷他定糖浆(开瑞坦)未见明显的镇静作用。那么，氯雷他定糖浆(开瑞坦)的药代动力学研究结果如何？

氯雷他定糖浆(开瑞坦)空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC(吸收量)增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28(8.8～92)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。

慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟)，药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。氯雷他定糖浆(开瑞坦)及其代谢物不透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。

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（实习编辑：黄翠萍）